為一種氨基糖苷類抗生素。鏈黴素對結核分枝桿菌有強大抗菌作用，其最低抑菌濃度一般為0.5mg/ml。非結核分枝桿菌對該品大多耐藥。鏈黴素對許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬等也具抗菌作用；腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦對該品敏感。鏈黴素對葡萄球菌屬及其他革蘭陽性球菌的作用差。各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對該品耐藥。

鏈黴素主要與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。細菌與鏈黴素接觸后極易產生耐藥性。鏈黴素和其他抗菌藥物或抗結核藥物聯合應用可減少或延緩耐藥性的產生。