中文名稱 ： 葡萄籽提取物

 

英文名稱 ：Grape Seed P.E；Grape Seed Extract；GSE

拉丁文學名 ：Vitis vinifera L.

來源：葡萄科植物葡萄( Vitis vinifera L.)的種子。

性狀：紅棕色粉末，氣微、味澀。

應用劑型：水劑 針劑 膠囊

2用途編輯

葡萄籽提取物是迄今發現的植物來源的最高效的抗氧化劑之一，體內和體外試驗表明，葡萄籽提取物“原花青素OPC”的抗氧化效果，是維生素C和維生素E的50-70倍。超強的抗氧化效率具有清除自由基、提高人體免疫力的強力效果。葡萄籽精華（Grape Seed Extract）含豐富生物類黃酮、是強力的精華分子，用於對抗自由基(游離基)與維護微絲血管的健康。（自由基是造成老化及諸多疾病的重要原因之一，具估計大約80%-90%的老化性、退化性疾病都與自由基有關，所以，葡萄籽提取物對人體抗氧化，提高免疫力有極佳的效果。[1] 

作為健康食品的原料直接製成膠囊等劑型，為美國天然植物十大暢銷品種之一。高品質的OPC由於其中在水和醇中良好的溶解性，加上其色澤亮麗，療效顯著，被廣氾加入到飲料和酒中。作為具有極強抗氧化性的天然功能性成分，在歐美被廣氾加入到各種普通食品如蛋糕，奶酪中，既作為營養強化劑，又作為天然防腐劑來代替合成防腐劑（如苯甲酸等），符合人們回歸自然的要求，提高了食品的安全性。

據悉，一項新的研究指出，提取葡萄籽中的一種物質能有效殺掉白血病細胞。當白血病細胞接觸到這種葡萄籽提取物時，3/4的白血病癌細胞在24小時之內死掉。研究人員稱，他們發現這種提取物能刺激JNK激酶的產生，JNK激酶可以調節導致細胞死亡的信號傳輸路徑。 　該項研究是一位美國籍華人教授提出的，她說：“這些研究表明，可以把葡萄籽提取物這樣的制劑，納入預防或治療惡性血液病中來，也許還可以用來預防和治療其他癌症。”這位華人教授還提醒：“該研究還處於初始階段，是一項非常有前途的研究。但要說這種物質具有根本性的保護作用，還為時尚早。”

以前的研究已經証明，吃蔬菜和水果有助于抑制癌症的發展，類黃酮和葡萄籽提取物可能殺死癌細胞，使某些腫瘤變小。史香林利用一種葡萄籽提取物，使用不同的劑量來對付白血病細胞，結果發現，劑量越高，死亡的白血病細胞越多，卻不會影響健康的細胞。

然而，當研究人員往這種提取物中加入抑制JNK激酶蛋白的制劑，或者利用基因工程關閉JNK激酶基因時，葡萄籽提取物就不再有效。

3四大作用編輯

一、被譽為“皮膚維生素” 、“口服化妝品”

1.葡萄籽提取物被譽為天然的陽光遮蓋物，能阻擋紫外線侵害皮膚。
　　2.預防過度的交聯，保持適度交聯，推遲並減少皮膚皺紋的出現，保持皮膚的柔順光滑。
　　3.對治青春痘、色斑、美白等有顯著效果，而且沒有一般外用祛痘、祛斑美白產品造成的後遺症等。[2] 

二、保護心血管和預防高血壓作用

1.提高血管彈性而降低血壓
　　2.預防血栓形成

三、抗輻射作用

1.降低紫外線、手機、電視等輻射源對人體的傷害。
　　2.機體受輻照后可產生內源性自由基，引起脂質過氧化等損傷，而OPC具有清除自由基，抑制氧化損傷的功效。

四、抗過敏 、抗炎

1.葡萄籽OPC已經被國際上公認為“抗過敏的天然剋星” ，尤其對花粉過敏非常有效，而且沒有一般抗過敏藥服用后會出現嗜睡、肥胖等副作用 。
　　2.可選擇性地結合在關節的結締組織上，以預防關節腫脹，幫助治愈受損組織，緩解疼痛。因而原花青素對各種類型關節炎效果顯著。

其它保健功效：

（1）OPC與眼睛——預防自由基對晶狀體蛋白質的氧化，從而預防白內障的發生。
　　（2）OPC與牙齒——對齲齒及牙齦炎具有預防和治療作用。
　　（3）OPC與肺——抑制組織胺及其他炎症化合物，有效治療哮喘。
　　（4）OPC與前列腺 ——提高前列腺病人的生活質量。
　　（5）OPC對腦神經系統的作用——提早預防老年性癡呆。使有害物質和毒性物質無法進入大腦。
　　（6）抗突變、抗腫瘤作用

4適宜人群編輯

常疲勞、易感冒、易過敏；

煩躁易怒，頭昏乏力，記憶力減退；

體質虛弱等亞健康人群。

希望延緩衰老、保持青春的人士

膚色不佳、灰暗、黃褐斑、鬆弛、皺紋的人士

心腦血管疾病患者

皮膚易過敏者，有搔癢、丘疹、紅斑等症狀者

靜脈曲張症狀者

有過放射治療、化療、受輻射者

長期使用電腦、手機和電視的人士[3] 

5提取方法編輯

GSPE提取主要採用水提法、有機溶劑提取法、微波法、超臨界CO2法等。純化法主要有溶劑法和吸附樹脂法。

水提法及有機溶劑提取法主要利用其溶解性的特點所採取的方法，後者為常用的方法。有機溶劑多採用甲醇、乙醇、丙酮等極性較大的溶劑，冷浸后的提取物用乙酸乙酯等進一步純化，用柱層析法分離。其操作簡單，但是提取時間較長，提取效率低。還可能會有有機溶劑的殘留，造成對產品的污染。

科學工作者還積極研發微波、超臨界CO2萃取等新技術，提高了提取效率，且無溶劑殘留，活性成分和熱不穩定成分不易被破坏。但是超臨界界提取所需設備價格昂貴，生產成本高，目前還難以實現大規模的工業化生產。再如超濾法，雖然它可以在常溫下有效去除提取液中的蛋白質、多糖等雜質，除雜效率高，但是由於此方法對超濾膜的要求相當高，所以在工業上的使用和推廣受到了極大的限制。

大孔樹脂法是近10年來發展起來的一種純化方法。它吸附選擇性獨特，不受無機物存在的影響，再生方便，解吸條件溫和，而且操作簡單，回收率高，安全可靠，對環境無污染，因此比較適合大規模的工業化生產。目前，國內外已經開始採用這種新型方法來生產GSE。

6規格編輯

原花青素≥95% 低聚原花青素≥85% 多酚 Polyphenol ≥90% 多酚≥95% 多酚/低聚原花青素≥95%/60% 原花青素/低聚原花青素≥95%/60%

7測定方法編輯

關於原花青素的測定方法尚無統一標準，文獻報道的有正丁醇一鹽酸法、香草醛一鹽酸法及鐵鹽催化比色法等，另外還有薄層層析法、HPLC、HPLC—MS法等。

美國葡萄籽方法評定委員會目前同意的方法有Folin—Ciocalteau法、HPLC法和GPC法等。

馬亞軍等研究員利用鉬酸銨分光光度法測定葡萄籽提取物中原花青素。利用原花青素與鉬酸銨在弱酸性條件下反應生成黃色鉬酸酯，其最大吸收波長為333 nm，原花青素在5～110 gg/mL範圍內符合Beer定律。本法簡便、快速、靈敏度高，測定結果令人滿意。

馮建光等人蔘照國內外最新的檢測分析方法，建立了用HPLC方法對OPC的含量進行定量分析的檢測方法。先用Folin一酚法測出總多酚含量，再利用HPLC法算出單體含量，則原花青素的含量為總酚減單體的差量。美國葡萄籽方法評定委員會發布的葡萄籽提取物白皮書也建議此方法。

8主要成分編輯

原花青素 ①原花青素是一種新型高效抗氧化劑，是目前為止所發現的最強效的自由基清除劑之一，具有非常強的體內活性，並且吸收迅速完全。實驗証明，OPC的抗自由基能力是維生素E的50倍，維生素C的20倍。並吸收迅速完全，口服20分鐘即可達到最高血液濃度，代謝半衰期達7小時之久。②能降低心臟病、癌症、早衰、關節炎等病症的發病危險。③增強血管壁抵抗力。④降低糖尿病的發病危險。⑤增強皮膚彈性和柔滑性，預防太陽光線對皮膚的輻射損傷等功效。

9功效使用編輯

葡萄籽的主要提取物-原花青素（OPC）具有美白祛斑的功效：因為原花青素具有超強抗氧化能力，是維他命E的50倍，是維他命 C的20倍，能延緩老化，預防動脈硬化，也有皮膚維他命之稱，具有脂溶性及水溶性的特質，具有超強的美白祛斑作用。
　　1990年法國Masquelie專門對未包括在已上市原花青素制劑適應証中的治療作用如抗炎、抗輻射等活性，尤其在皮膚學方面的應用進行了研究。原花青素的治療作用與其清除自由基的能力密切相關，而環境對皮膚、粘膜和毛髮的刺激引起的脂質、蛋白質與核酸的衰退過程均與自由基分不開。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力為其在化妝品領域中的應用開闢了廣闊前景。法國已開發出用Markush structure原花青素低聚體製成的脂質體微囊的晚霜、發乳和嗽口水。為了使活性成分便於通過皮膚角質層，意大利的Indena公司用了5年時間研製成功了以磷脂（天然磷脂或合成磷脂）為載體的功能化妝品，商品名為Phytosome。此產品含5%銀杏原花青素二聚體，用於皮膚消炎和改善微循環。經18名健康受試者試驗（這些人因紫外線照射已出現皮膚炎症和紅斑）。表明該化妝品有較好的防護紫外線傷害作用。1990年，日本Yamaskosh研製了含1%原花青素低聚體的可使皮膚亮潔的油性化妝品。日本Ariga等還開發了用作藥品、食品和化妝品抗氧劑的原花青素，並獲專利保護。[1] 

10安全性編輯

GSPE的安全性及用量

通過相關人員的實驗研究，大鼠急性毒性實驗LD50>10kg，屬於實際無毒級；大鼠90d亞慢性餵養試驗未見毒性症狀，小鼠遺傳毒性試驗測試均為陰性，証明其無毒、非致畸、安全，可廣氾應用於食品等領域。目前國際上對葡萄籽原花青素無用量方面的規定。歐美、日本等國作為膳食補充劑的一般推薦用量為100～300 mg/d。

11質量評定編輯

4.1.2 GSPE的質量評定

常規品質評價包含外觀、溶解性、灰分、重金屬和農藥殘留等。

具體要求為葡萄籽提取物的水溶性需要1%濃度的水中不容物小於5%。pH值一般在2.2到5.5之間。水分≤4%，總灰分≤2．0%。重金屬≤10mg/kg。農藥殘留的規定為：葡萄籽提取物成品中除了不能有國際上嚴禁使用的有機氯農藥殘留外，其它各類有機農殘之和應≤100×10。

微生物指標：總平板菌落數(total plate count，TPC)≤1000個/g。酵母菌黴菌(Yeast&mold)<100個/g。大腸桿菌(E．Coil)和沙門氏桿菌(Salmonella)不得檢出。

12功能編輯

葡萄籽素就是葡萄籽的提取物，人體的青春在很大程度上取決于結構組織的柔韌性，這是身體各部位自然連接網絡是否有彈性的保証，而葡萄籽提取物的抗氧化作用能夠保護結構組織不被自由基破坏，從而起到延緩衰老的作用。[4] 

葡萄籽提取物原花青素OPC是天然的陽光遮蓋物，能阻擋紫外線侵害皮膚，還能夠修復受傷膠原蛋白和彈性纖維。葡萄籽提取物具有收斂作用，收緊皮膚，防止皮膚皺紋的提早出現，長期使用能使皮膚光滑，富有彈性，具有美容養顏的作用.[4] 

●抗氧化性

●眼睛保健作用（可降低眼部退化性斑點和白內障發病率）

●心率保健作用（減低運動性血管粥硬化）

●降低癌症發病危險

●增強血管強度（加強血管壁的彈性）

●具有消炎、祛腫

13產品開發編輯

藥物開發

葡萄籽原花青素對血管疾病的治療價值在80年代初即已被世人所承認。在法國，用葡萄籽原花青素製成的專利產品用於治療微循環疾病，包括眼睛與外周毛細血管通透性疾病及靜脈與淋巴功能不全。法國的Bonnaure等發明瞭以原花青素低聚體或單體為活性成分（≥1%）的治療牙周病的制劑並獲專利保護。法國Sanofi公司用葡萄籽原花青素與大豆卵磷脂製成復合物，用作血管保護劑和抗炎劑，每片含復合物250mg。法國的Vennat等還製成了含80%原花青素的高劑量片（50mg片），改進了處方，使此片劑能迅速而完全釋放，而且在不同條件下，貯存10個月仍有很好穩定性。此外，德國的Berkhman等研製了用於治療酒精中毒的原花青素制劑並獲專利保護。在羅馬尼亞，一種商品名為Endotelon原花青素制劑已上市用於治療毛細血管疾病。

化妝品開發

1990年法國Masquelie專門對未包括在已上市原花青素制劑適應証中的治療作用如抗炎、抗輻射等活性，尤其在皮膚學方面的應用進行了研究。原花青素的治療作用與其清除自由基的能力密切相關，而環境對皮膚、粘膜和毛髮的刺激引起的脂質、蛋白質與核酸的衰退過程均與自由基分不開。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力為其在化妝品領域中的應用開闢了廣闊前景。法國已開發出用Markush structure原花青素低聚體製成的脂質體微囊的晚霜、發乳和嗽口水。為了使活性成分便於通過皮膚角質層，意大利的Indena公司用了5年時間研製成功了以磷脂（天然磷脂或合成磷脂）為載體的功能化妝品，商品名為Phytosome。此產品含5%銀杏原花青素二聚體，用於皮膚消炎和改善微循環。經18名健康受試者試驗（這些人因紫外線照射已出現皮膚炎症和紅斑）。表明該化妝品有較好的防護紫外線傷害作用。1990年，日本Yamaskosh研製了含1%原花青素低聚體的可使皮膚亮潔的油性化妝品。日本Ariga等還開發了用作藥品、食品和化妝品抗氧劑的原花青素，並獲專利保護。

原花青素曆經30多年的研究、開發，其優越的抗氧活性已為人們首肯，其在改善微循環和治療眼科疾病方面已獲重大進展，並在藥物與化妝品等領域得到廣氾應用；其資源豐富，療效確切，副作用微小的特點。不僅使它在歐洲、日本備受青味，近年來又風靡美國。預示了原花青素在醫療應用等方面的廣闊發展前景。

我國對原花青素的開發起步並不晚，從1986年起，開始加入了世界開發原花青素的行列。是年，中國林科院南京林產研究所與英國諾丁漢大學聯合開發了落葉松Larix gmelini樹皮中的原花青素，分離了二聚體B1～B4和其它平均聚合度為6～7、平均分子量1700～2000D的高聚體。1987年，南京林業大學化學系從野楊梅Myrica esculenta和滇橄欖Phyllanthus emblica皮中分離了混合型原花青素和原花青素，並進行了結構鑑定；同年，該系還從薯莨Dioscorea cirrhosa和薔薇屬植物紅根的皮中分得了2種原花青素。臺灣省台津（音譯）藥學院與日本九州大學聯合從蕨類植物大葉骨碎補Davallia divaricata中分離得到3種原花青葡糖甙，2種二聚體（B1、B2）、一個三聚體和一個四聚體，並進行了結構鑑定。1994年，南京林業大學又從厚皮香Ternstroemia gymnathera水提物中分離和鑑定了原花青素高聚體萄糖甙，這是中國發現的第一個原花青素葡糖甙。無淪如何，我國原花青素的開發大都處於植化研究階段，雖有用松樹不同部位（如松節、松針、松果和花粉）入藥的應用，但未進行有效成分的分離鑑定，難以說清療效與原花青素的關係。儘管原花青素在植物王國廣氾存在，我國的山楂、銀杏和葡萄資源也十分豐富，目前卻無真正的原花青素產品問世。