產品名稱：sr9011
cas號：1379686-29-9
cat號：hy-16988
產品數據表達：479.04
公式：c23h31cln4o3
純度：> 99%

作用：sr9011可劑量依賴性地增加表達嵌合GAL4的DNA結合域的HEK293細胞評估REV-ERB依賴的抑制活性（DBD）- rev-erb配體結合域（LBD）α或β和GAL4反應熒光素酶（rev-erbαIC50 = 790 nm，rev-erbβIC50 = 560 nm）。sr9011可有效抑制在共轉染實驗使用全長rev-erbα隨着由BMAL1啟動子驅動的熒光素酶報告基因轉錄（sr9011 IC50 = 620 nm）。sr9011抑制mRNA的表達ofbmal1在rev-erbα/β依賴性[ 1 ] sr9011抑制乳腺癌細胞增殖的HepG2細胞，不論其ER和HER2狀態。sr9011似乎停頓的乳腺癌細胞的細胞週期的M期之前。細胞週期蛋白A（CCNA2）被確定為一個直接靶基因的rev-erb表明抑制這種細胞週期蛋白表達的sr9011可能介導的細胞週期阻滯。治療sr9011導致細胞增加在G0/G1期，減少S期和G2/M期表明活化的rev-erb可能降低其G1期向S期過渡階段和/或從S到G2/M期細胞[ 2 ]。

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