Ⅰ.簡介

杜仲提取物以杜仲科植物杜仲(EucommiauimoidesOliv)的乾燥樹皮及葉為原料提取，活性成分主要有木脂素類、環烯醚菇類、苯丙素類以及其它菇類化合物,還有多糖、黃酮、酚類等。綠原酸是植物體在有氧呼吸過程中經莽草酸途徑產生的一種苯丙素類化合物。綠原酸是一種重要的生物活性物質，具有抗菌、抗病毒、增高白血球、保肝利膽、抗腫瘤、降血壓、降血脂、清除自由基和興奮中樞神經系統等作用。其應用非常廣氾，主要用於醫藥、日用化工和食品等行業。

 

Ⅱ.產品介紹

來源：為杜仲科杜仲屬植物杜仲的乾燥樹皮及枝、葉。

別名：絲連皮、木棉、思仙、思仲、石思仙、檰等。

形態：落葉喬木，高8～20m，胸徑可達50cm;樹皮粗糙，灰褐色，皮、枝及葉均含膠質，折斷可拉出多數白色細絲。單葉互生，葉柄長1～2cm;葉片薄革質，橢圓形或近卵形，長7～15cm，寬3.5～6.5cm，基部圓形或闊楔形，邊緣有鋸齒，頂端漸尖或尾尖，上面暗綠色，幼葉有褐色柔毛，老葉僅下面葉脈處被疏毛，葉面略有皺紋;側脈6～9對。花單性，雌雄異株，生于當年枝基部;雄花無花被，花梗長約3mm;苞片倒卵狀匙形，長6～9mm，邊緣有睫毛，早落;雄蕊6～10枚，花藥細長，藥隔突出;雌花單生，苞片倒卵形，花梗長8mm，子房無毛，扁而長，先端2裂。翅果扁平，長橢圓形，長3～3.5cm，寬1～1.3cm，先端下凹，週圍具薄翅。種子1粒，扁平，線形，長1.2～1.5cm，寬約3mm。花期4～5月，果期9月。

生境與分布：生于海拔300～500m的低山谷地、低坡。分布于陝西、甘肅、江蘇、浙江、河南、四川、貴州、雲南。現中國各地廣氾栽培。

（圖為杜仲）

 

化學成分及性質：

1.木脂素類從杜仲分離出的木脂素類化合物已有27種,包括雙環氧木質素類(如松脂素單糖甙、松脂素二糖甙或稱松脂醇二葡萄糖甙,中脂素、中脂素單糖甙,中脂素二糖甙、丁香素,丁香素單糖甙、丁香素二糖甙)；單環氧木質素類(如橄欖素、橄欖素二糖甙)、環木質素類(如橄欖素)；新木質素類(如二經基脫氫二松柏醇、柑桔素B)；倍半木質素類(如耳草素二糖甙)等。其中松脂素二糖甙為杜仲皮主要降壓成分,丁香素二糖甙有抗癌活性,一些木質素類化合物對CAMP磷酸二醋酶有強的抑制活性,故可成為血管擴張劑。

2.環烯醚枯類目前已從皮和葉內分離出15種環烯醚菇類化合物。包括京尼平甙、京尼平甙酸、桃葉珊瑚甙、杜仲甙、觔骨草甙、京尼平貳酸三、四聚體及其乙酸醋等。其中京尼平貳酸具有預防性功能低下、增強記憶功能抗癌、抗氧化(抗衰老)、瀉下、促進膽汁分泌及降壓作用;京尼平貳具有抗腫瘤活性,並具有抗補體性；桃葉珊瑚貳對革蘭氏陰性菌和陽性菌均有抑製作用；具有較強的鎮痛、抗菌消炎作用,臨床上可用於促進傷口癒合,還能夠加快副交感神經中樞,加快尿酸轉移和排出,利尿作用明顯。在種子含量可高達19%~23%。

3.苯丙素類苯丙素類物質廣氾存在於杜仲根皮、莖皮、綠葉、落葉中,包括氯原酸、氛原酸甲醋、咖啡酸、松柏酸、松柏貳、丁香貳、香草酸等11種。杜仲全樹均含有氯原酸,杜仲葉抓原酸含量可達5.28%,是杜仲皮的18.75倍。氯原酸抗菌作用較強,具有利膽、降壓、抗菌、消炎、止血、抗氧化及升高白細胞的作用,對急性咽喉炎及皮膚病有明顯療效,對月經過多、子宮功能性出血有良好的止血效果,並且有腎上腺素類似的作用。

4.其它菇類目前從杜仲皮中分離出來的其它枯類物質主要有白樺脂醇、白樺脂酸、熊果酸、B一谷菌醇、胡蘿蔔貳等。

5.多糖類從杜仲皮內分離出杜仲糖A和杜仲糖B。杜仲糖A為酸性多糖,其組成為L一阿拉伯糖:D一半乳糖:D一葡萄糖:L一鼠李糖:半乳糖醛酸的摩爾比為8:6:4:5:8；杜仲糖B為一種聚糖,由一種鼠李糖和半乳糖組成。以上兩種多糖均對網狀內皮系統有活化作用,可增強肌體非特異性免疫功能。綠原酸：分子式C16H18O9，分子量354.30，半水合物為針狀結晶(水)。110℃變為無水化合物，熔點208℃，[α]26D-35.2°(c=2.8)。25℃水中溶解度為4%，熱水中溶解度更大，易溶于乙醇及丙酮，極微溶于醋酸乙酯。綠原酸具有廣氾的抗菌作用，可提高中樞興奮性，並有利膽、止血、增高白血球及抗病毒作用。

               (圖為結構式)

藥理作用：

1.抗氧化、清除體內自由基作用綠原酸及其衍生物具有比抗坏血酸、咖啡酸和生育酚（維生素E）更強的自由基清除效果，可有效清除DPPH自由基、羥基自由基和超氧陰離子自由基，還可抑制低密度脂蛋白的氧化。綠原酸對有效地清除體內自由基、維持機體細胞正常的結構和功能、防止和延緩腫瘤突變和衰老等現象的發生具有重要作用。

2.抗菌、抗病毒作用綠原酸和異綠原酸對多種致病菌，如金黃葡萄球菌、溶血性鏈球菌、痢疾球菌、傷寒桿菌、肺炎球菌等有顯著的抑制和殺滅作用，其抗菌機制與非競爭性抑制細菌體內的芳基胺乙酰轉移酶(NAT)有關。綠原酸對急性咽喉炎症及皮膚病有明顯療效，臨床上用於治療急性細菌性感染疾病。有文獻報道，綠原酸具有抗病毒、止血、增高白血球，縮短血凝和出血時間等作用。

3.抗突變、抗腫瘤作用綠原酸具有較強的抑制突變能力，可抑制黃曲黴素B引發的突變及亞消化反應引發的突變，並能有效地降低γ射線引起的骨髓紅細胞突變；綠原酸可通過降低致癌物的利用率及其在肝臟中的運輸來達到防癌、抗癌的效果。綠原酸對大腸癌、肝癌和喉癌具有顯著的抑製作用，被認為是癌症的有效化學防護劑。

4.對心血管保護作用綠原酸作為一種自由基清除劑及抗氧化劑已被大量的試驗証明，綠原酸的這種生物活性，對心血管系統能產生保護作用。綠原酸通過清除自由基及抗脂質過氧化，可保護血管內皮細胞,進而在防治動脈粥樣硬化、血栓栓塞性疾病及高血壓病等方面發揮作用。

5.降膽固醇作用杜仲醇提取液灌服大鼠后，血清總膽固醇明顯低於對照組，証明杜仲具有抑制膽固醇吸收作用。

6.骨細胞Chemicalbook增殖作用杜仲的水提液及水提液的不同萃取物和UMR106成骨樣細胞體外共同培養，結果顯示，水提液在0.4克/升培養48小時具有最強的促進細胞增殖作用，其乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物對細胞增殖有一定的促進作用，而萃取后的剩餘水層仍保留與原水層相似的促進細胞增殖作用。

7.免疫調節杜仲葉浸提物制劑可增加環磷酰胺損傷小鼠脾重、脾組織RNA、蛋白合成，提高血液中自然殺傷細胞活性，脾淋巴細胞增殖加快，而對正常小鼠脾抗體形成細胞無明顯影響。

8.性激素和促性激素樣作用杜仲提取物‘能增加動物前列腺、卵巢、睪丸、肛提肌等重量。

 

制備方法：

杜仲葉提取物的提取方法如下

取一定量的杜仲葉，加10倍的水，煎煮0.5h，將水濾出;再加5倍的水，煎煮0.5h，將水濾出;將兩次的濾液混合，煎熬濃縮到有效成分與水的比例為1∶1時，靜止冷藏12h以上，然後在2500r/min的速度下離心30min，使之呈膏狀;最後在-0.09MPa和60℃的條件下進行減壓乾燥，得到干膏，再按常規方法將其粉碎成粉狀即可。綠原酸提取通常利用乙醇、丙酮、甲醇等極性有機溶劑從植物中提取綠原酸，但由於綠原酸本身的不穩定性，提取時應避免高溫、強光及長時間加熱。

（1）石硫醇法:將提取液濃縮→用20wt％的石灰乳調節pH至l2→過濾沉澱物→加2倍量乙醇混懸→用體積分數為50％的HSO4將pH值調為3—4→充分攪拌→過濾→濾液用質量分數為40％的NaOH中和至中性→過濾→濃縮→乾燥→得綠原酸粗品

（2）水提醇析法：利用綠原酸易溶于水這個特性，以水為溶劑，加熱煮沸提取，然後用高濃度醇沉澱蛋白質、粘液質、多糖體等雜質。

（3）醇提一鉛鹽沉澱法：用乙醇提取→提取液真空濃縮製成浸膏→加水轉溶→加鉛鹽沉澱→過濾沉澱物→加20％的硫酸溶解沉澱→析出綠原酸→用乙酸乙酯萃取→濃縮析出粗品→重結晶→純品

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鑑別：

性狀鑑別

皮板片狀，少數為卷片，厚3～7mm;外表面淡灰棕色，有不規則縱槽及裂紋，並有斜方形皮孔，較厚者已刮去部分栓皮，顯淡棕色而較平滑;內表面紅紫色或紫褐色，光滑。質硬脆，折斷面有綿密的銀白色膠絲相連。以皮厚、完整、去淨粗皮、斷面絲多者為佳。

顯微鑑別

樹皮橫切麵：木栓組織有2～7個層帶，每層帶多為2～5列內壁特別增厚且木化的木檢細胞組成，在兩個栓層之間為被推出的頹廢皮層組織，細胞間散有石細胞群。韌皮部有5～7條木化的石細胞環帶，每環帶為3～5列石細胞，並偶伴有少數纖維;射線2～3列細胞，穿過石細胞環向外輻射，近石細胞環處可見膠絲團塊。粉末：深灰棕色。①石細胞大多成群，類長方形、類方形、類圓形、多角形或不規則形，直徑32～80μm，長至180μm，壁厚6～28μm，大多厚薄不勻，孔溝明顯，有的分枝，胞腔大小不一，有的含橡膠質團塊。②橡膠絲細長條狀，稍彎曲或扭曲成團，直徑8～16μm，表面略粗糙，顯顆粒性。③木栓細胞表面觀多角形，直徑16～42μm，壁不均勻增厚，木化，紋孔細小而明顯，胞腔內常含橙紅色物;斷面觀略呈長方形，壁一邊薄，另邊甚厚，孔溝明顯。④篩管分子端壁復篩板的篩域橢圓形，較大;側壁上的篩域較小，類圓形。

理化鑑別

取樣品粉末適量，用水煎煮，濾過，濾液用鉛鹽法沉澱，脫鉛液點于硅膠G板上，以正丁醇-醋酸-水(4：1：1)為展開劑，展開后，噴三氯化鐵試劑顯色。另取上述脫鉛液適量，濃縮，用氫氧化鉀碱化，熱回流水解，用鹽酸酸化至pH2～3，用乙醚萃取，萃取液上硅膠柱層析，用含5%甲醇氯仿液洗脫，洗脫液點于硅膠G板上，以正丁醇-醋酸-水(5：1：1)為展開劑Chemicalbook，展開后，噴三氯化鐵試劑顯色。

 

脫色原理：

杜仲葉提取液中通常含有較多有色物質,使得溶液顏色較深,如不除去則為後續純化操作帶來麻煩。因此有必要對杜仲葉提取液進行脫色,作者選擇活性炭進行脫色研究。通常用於中藥提取液脫色的是粉末狀活性炭,具有很強的吸附能力,可以將溶液中的有色物質吸附在表面上,從而達到脫色的目的。使用前活性炭需進行預處理,將適量粉末狀活性炭(100～120目)于120℃下加熱活化4～5h,以除去所吸附的氣體。

 

毒性：

杜仲皮、葉水煎劑ip小鼠LD50分別為17.30±0.52g/kg，8.64±0.59g/kg。大鼠亞急性毒性表明，杜仲皮、葉水煎劑及皮、葉醇提取物1.75g/kg，3.5g/kgig21d，未見明顯毒性(肝、腎、白細胞數)[2]。豚鼠ip10～15g/kg，3～5d內半數死亡[1]。犬ip35%煎劑10ml/d，42d后鏡檢對心，肝及脾組織無病變，僅腎小管上皮細胞有輕度變性，豚鼠及大鼠情況相同。

 

藥性：

性味歸經甘、微辛，溫。歸肝、腎經。功能主治補肝腎，強觔骨，安胎。主治腰膝酸軟，足膝痿弱，小便餘瀝，陰下濕癢，胎漏欲下，高血壓等。

 

Ⅲ.應用

 

在化妝品中應用

將杜仲葉提取物加入到化妝品中，即可制得杜仲葉提取物化妝品。

【原料配伍】杜仲葉提取物在化妝品中質量份配比範圍是0.3～1，優選為0.4～0.8，最優選為0.5。化妝品可選自美容霜、晚霜、眼霜、洗面奶、緊膚水、按摩膏、去皺精華素和麵膜等。【產品應用】杜仲葉提取物可添加到多種形式的化妝品中，用於護膚、去皺、抗衰老。

【產品特性】杜仲葉提取物能與各種化妝品很好地融為一體，工藝簡單，成本較低;化妝品使用安全，效果顯著。

 

公司介紹
地址：湖南省長沙市岳麓區麓谷街道環創企業廣場B8棟202室
網址：http://www.staherb.cn/
經營範圍：生物技術、植物提取物研發（可用於醫藥保健品、化妝品、飼料添加劑及生物農藥生產開發領域）
主要產品：杜仲提取物-綠原酸（5%-98%）、熊果酸（25%-98%）、科羅索酸（1%-98%）、苦杏仁苷（50%-98%）、淫羊藿苷（10%） -98%) 和其他標準化的高純度植物提取物。

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